【專利讓與】苯胺衍生物於抗病毒之用途

中國醫藥大學 研發成果讓與公告

本校案件

科技部成果公告讓與

公告日期

2020/9/1

發明人代表

中國醫藥大學 醫學檢驗生物技術學系 林振文教授

專利(技術)名稱

苯胺衍生物於抗病毒之用途

專利國別

中華民國

專利核准日

2015.2.11

專利證號

I472518

類型

發明

專利範圍

1.一種使用胺類衍生物於製造抗病毒藥劑之用途,其中該胺類衍生物係選自以下群組:式(I)化合物、式(I)化合物之醫藥可接受鹽、及前述之組合:其中,R1為C1-6烷基;R2為H;以及R3、R4、R5、R6及R7係各自獨立為H、鹵素、或C1-4烷基。

2.如請求項1之用途,其中R1為C1-6烷基;R2為H;以及R3、R4、R5、R6及R7係各自獨立為H或C1-4烷基。
3.如請求項1之用途,其中該胺類衍生物係選自以下群組之至少一者:(1)乙基2-(3’,5’-二甲苯胺)-4-側氧基-4,5,-二氫呋喃-3-羧酸酯(Ethyl 2-(3’,5’-dimethylanilino)-4-oxo-4,5-dihydrofuran-3-carboxylate);(3)乙基2-(2’-甲基-4’-氯-苯胺)-4-側氧基-4,5,-二氫呋喃-3-羧酸酯(Ethyl 2-(2’-methyl-4’-chloro-anilino)-4-oxo-4,5-dihydrofuran-3-carboxylate);(7)乙基2-(3’-氯苯胺)-4-側氧基-4,5,-二氫呋喃-3-羧酸酯(Ethyl 2-(3’-chloroanilino)-4-oxo-4,5-dihydrofuran-3-carboxylate);(9)乙基2-苯胺-4-側氧基-4,5,-二氫呋喃-3-羧酸酯(Ethyl 2-anilino-4-oxo-4,5-dihydrofuran-3-carboxylate);以及(10)乙基2-(3’,4’-二甲苯胺)-4-側氧基-4,5,-二氫呋喃-3-羧酸酯(Ethyl 2-(3’,4’-dimethylanilino)-4-oxo-4,5-dihydrofuran-3-carboxylate)。
4.如請求項1之用途,其中該胺類衍生物係乙基2-(3’,5’-二甲苯胺)-4-側氧基-4,5,-二氫呋喃-3-羧酸酯。
5.如請求項1至4中任一項之用途,其中該藥劑係用於選自以下之至少一者:活化宿主細胞中受病毒抑制之Janus激酶-轉錄訊息傳遞子及活化子蛋白(Janus kinase-signal transducer and activator of transcription,JAK-STAT)訊息傳導路徑、活化宿主細胞中受病毒抑制之蛋白激酶AkT-哺乳類雷帕黴素靶蛋白(protein kinase AkT-mammalian target of rapamycin,AkT-mTOR)訊息傳導路徑、活化宿主細胞中受病毒抑制之細胞外訊息調控激酶-環腺苷反應元件結合蛋白(extracellular signal-regulated kinase-cAMP response element-binding protein,ERK-CREB)訊息傳導路徑、促進宿主細胞表現干擾素、促進宿主細胞表現干擾素受體、促進宿主細胞表現干擾素調節因子、促進宿主細胞表現蛋白質激酶R(protein kinase R,PKR)、及促進宿主細胞表現腺甘酸合成酶(oligoadenylate synthetase,OAS)。
6.如請求項5之用途,其中該干擾素係干擾素-α及干擾素-β之至少一者,該干擾素受體係干擾素α受體1(interferon-α receptor-1,IFNAR1)、該干擾素調節因子係干擾素調節因子3(interferon regulatory factor-3,IRF-3)及干擾素調節因子7(interferon regulatory factor-7,IRF-7)之至少一者。
7.如請求項1至4中任一項之用途,其中該藥劑係用於抑制病毒所引起之細胞凋亡(apoptosis)、抑制病毒感染所引起之細胞病變(cytopathic effect)、及抑制病毒於宿主細胞內之複製產量之至少一者。
8.如請求項1至4中任一項之用途,其中該病毒係黃病毒屬(Flavivirus genus)之病毒及腸病毒屬(Enterovirus genus)之病毒之至少一者。
9.如請求項1至4中任一項之用途,其中該病毒係日本腦炎病毒(Japanese encephalitis virus,JEV)、登革熱病毒(Dengue virus,DEN)及腸病毒71型(Enterovirus 71,EV71)之至少一者。
10.如請求項9之用途,其中該登革熱病毒係第二型登革熱病毒(Dengue virus type 2,DEN2)。
11.如請求項1至4中任一項之用途,其中該藥劑另含一干擾素或與該干擾素合併使用。
12.如請求項11之用途,其中該藥劑係另含干擾素-α及干擾素-β之至少一者或與之併用,以抗腸病毒。
13.如請求項11之用途,其中該藥劑係另含干擾素-β或與之併用,以抗腸病毒71型。

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